与一二代头孢菌素类的抗生素比较，三代类的药物具有抗菌活性强、抗菌谱广、维持时间长、人体毒性低以及高度耐酶等特点，更受到临床的青睐。三代头孢的品种比较多，主要包括头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟以及头孢地尼等。其中不少药物和酶抑制剂共同使用，能够增强抗菌效应。