瑞舒伐他汀钙片口服后主要是通过胃肠道进行吸收的，瑞舒伐他汀钙片通过胃肠道吸收后，绝大多数会被肝脏摄取。肝脏摄取的瑞舒伐他汀约有10%会被细胞色素P450代谢，大多数的瑞舒伐他汀钙以原形的方式由肠道随粪便排出，少部分的瑞舒伐他汀由尿液排出。