阿法骨化醇是羟化一次的维生素D。维生素D在体内由皮肤合成，经过羟化酶的催化才会具有生物活性。一般首先在肝脏羟化一次，在肾脏再强化一次。阿法骨化醇是羟化了一次的维生素D。所以阿法骨化醇需要在体内再次羟化一次，形成双羟维生素D才能发挥作用。