ACEⅠ类的药物口服以后在肠道被吸收，肠道吸收后药物进入血循环，通过肝脏进行代谢，肝脏把ACEⅠ类的药物从前体药物变成有活性的药物，从而发挥降血压的作用。大多数的ACEⅠ类的药物经过肾脏来排泄，少数ACEl的药物如福辛普利或者群多普利通过肝和肾双通道进行排泄。