西米替丁主要用于治疗消化系统的疾病，主要通过西咪替丁抑制胃酸过多的分泌，以及减轻胃酸对胃的损伤与刺激从而达到治疗效果。此外，西咪替丁作为一种H2受体拮抗剂，还可用于治疗皮肤病，可与H1受体拮抗剂联合使用，能达到协同抗过敏的功效。